NF-kB/BIR1 経路における FC2 ホモドメインの役割

FC2 は強力な細胞毒性分子です。 BT549 と SK-OV3 の 2 種類のがん細胞の生存率を阻害することが示されています。これらの細胞株は両方とも、ヒトの乳房に見られます。さらに、FC2 は卵巣腫瘍細胞の生存率を低下させる可能性があります。

FC2 ホモは、新しい薬理学的戦略の出発点として使用できる用途の広い分子です。タイプ I BIR ドメインと相互作用する能力は、その重要な強みの 1 つです。最適化されたヒットツーリード分子として、NF-kb/BIR1 経路の薬理学的ターゲティングの有望なターゲットです。

FC2 相同ドメインの結合ポーズを図 1 にまとめます。FC2 は XIAP-BIR1 および cIAP2-BIR1 と相互作用します。さらに、FC2 は XIAP-BIR1 表面に結合します。さらに、TRAF2 や BIR1 など、他の多くのタンパク質と相互作用します。

さらに、FC2 は MDA-MB-231 細胞および HEK293 細胞の NF-kB 経路の活性化を阻害します。 p65 リン酸化のレベルに影響します。 NF-kB 活性の阻害は、細胞質および核の IkBa の産生も阻害します。